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2021,四款“不限癌种”的新药为RET基因融合带来春天

1、RET，这个在发育过程中扮演重要角色的基因，当发生异常时，被证实与多种实体肿瘤相关，包括甲状腺癌（10%-20%的患者有RET融合），甲状腺髓样癌（约60%的突变），非小细胞肺癌（约1%-2%的融合），以及副神经节瘤、卵巢癌、膀胱癌等癌症类型。

2、塞普替尼主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）等实体瘤，在临床试验中展现了显著疗效，为RET阳性肺癌患者带来了新的治疗希望。普拉替尼（Pralsetinib）普拉替尼是国内首个获批的RET靶向药物，商品名为“普吉华”。

3、RET融合在甲状腺乳头状癌和甲状腺髓样癌的发生发展中具有驱动作用。针对甲状腺癌患者，靶向治疗是重要的治疗手段，推荐使用高选择性RET抑制剂。普拉替尼和塞尔帕西替尼等选择性RET抑制剂，在降低毒性同时提高了疗效。2023年10月9日，塞普替尼在中国上市，为患者带来新的治疗选择。

4、恩曲替尼作为全球第三款“治愈系”药物，针对特定基因突变，展现了高缓解率和持久疗效。LOXO-292作为首款RET抑制剂，为RET基因融合患者带来新的治疗希望。Jemperli则展示了超过3年的疾病缓解时间，成为全癌种抗癌药物的亮点。

...普吉华、Gavreto、BLU-667)说明书-医保报销价格-作用机制-不良反应...

普拉替尼，又称Gavreto或普吉华，是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌（TC）的新型抗肿瘤药物。自2021年3月23日在中国上市以来，其在全球I/II期ARROW临床研究中的表现引起了广泛关注。

普拉替尼的规格为100mg*120粒，英文名为Pralsetinib，商品名包括普吉华和Gavreto。尽管尚未纳入医保，其自费价格为15300元/盒。适应症包括一线治疗局部晚期或转移性NSCLC，以及特定类型的甲状腺癌，用法为400mg每日一次，空腹服用。

普拉替尼，又名普吉华、Gavreto、普雷西替尼或帕拉西替尼，是一款由Blueprint Medicines/基石药业研发的RET抑制剂。在中国，该药品于2021年3月23日获批上市。

普拉替尼的中文名为“普吉华”，英文名为“Pralsetinib”，商品名包括“Gavreto”和“帕拉西替尼”。规格为100mg*120粒，研发代号为“BLU-667”，由Blueprint Medicines/基石药业共同生产。

生产厂家为Eli Lilly礼来制药，规格剂量为80mg和40mg。普拉替尼中文商品名为普吉华，英文商品名为Gavreto，别名普雷西替尼、帕拉西替尼，研发代号为BLU-667，生产厂家为Blueprint Medicines/基石药业，规格剂量为100mg*120粒。温馨提示：本文提供的信息仅供参考，具体治疗方案请遵医嘱。

RET突变的又一福音,TPX-0046横空出世

TPX-0046的出现是一个转折点，它作为一种新型RET/SRC抑制剂，对未经治疗和耐药突变的患者都显示出临床效果。其独特的分子结构使得它有潜力克服BLU-667和LOXO-292可能引发的耐药性，同时，TPX-0046具有较低的心血管毒性，这在同类药物中是罕见的。

TPX-0046是针对RET耐药突变的在研新药，具有治疗RET耐药突变的潜力。靶向“罕见靶点”的药物屡见不鲜，为原有治疗方案带来了革命性突破。尽管罕见突变患者所占比例很小，但对于一些患者基数大的癌种来说，仍然是一个非常惊人的数字。罕见靶点的“明星药”井喷式增长，为罕见突变的患者带来了全新希望。

在耐药性处理方面，针对RET抑制剂耐药后的药物再研发正在进行中。RXDX-105和TPX-0046是两个针对RET耐药的药物候选。其中，TPX-0046在一项临床前研究中显示出对多种RET改变的细胞和患者来源的肿瘤异种移植模型的活性。这一系列研究进展为RET抑制剂的耐药处理提供了新的可能性。